Stability of Oxycodone Solutions Containing S-Ketamine or Dexmedetomidine
该研究证实,在符合欧盟 GMP 标准的无菌条件下制备的含 S-氯胺酮或右美托咪定的羟考酮患者自控镇痛(PCA)溶液,在 2-8°C 储存 28 天及随后室温放置 2 天后,其微生物、物理及化学稳定性均符合要求,支持医院药房进行集中批量制备并延长货架期。
107 篇论文
该研究证实,在符合欧盟 GMP 标准的无菌条件下制备的含 S-氯胺酮或右美托咪定的羟考酮患者自控镇痛(PCA)溶液,在 2-8°C 储存 28 天及随后室温放置 2 天后,其微生物、物理及化学稳定性均符合要求,支持医院药房进行集中批量制备并延长货架期。
该研究证实了松树(Pinus sp.)叶提取物具有显著的抗利什曼原虫活性,其通过靶向抑制锥虫硫酮还原酶发挥作用,且具备低毒性、高选择性及抗氧化抗炎等多重药理特性。
该研究表明,源自 8 个创始品系的遗传异质性(HS)大鼠中,雌性个体在吗啡、羟考酮和芬太尼的静脉自我给药行为上普遍表现出比雄性更高的摄入率,尽管雄性对海洛因的镇痛作用更为敏感。
该研究在受控条件下评估了六种常见药物对小白菜和菠菜种子萌发及早期生长的影响,发现虽然药物未影响发芽率,但会引发物种特异性的早期发育反应(如小白菜出现地上部生长促进与根系抑制的权衡),表明药物敏感性始于发芽后且取决于化合物特性与植物种类。
该论文回归保罗·埃尔利希的“药物仅在被结合时发挥作用”原则,构建了一个超越传统解离半衰期(1/koff)的“埃尔利希占据时间”(EOT)数学框架,通过整合结合/解离动力学、重结合效应及药物消除速率,揭示了体内药物疗效由亲和力与药代动力学共同决定的机制,并为优化药物设计提供了定量工具。
本研究通过评估离子通道和细胞骨架调节剂对细粒棘球绦原头蚴的作用,发现钙通道阻滞剂(如氨氯地平)和细胞骨架破坏剂(如细胞松弛素 D)能通过诱导虫体运动抑制、活力丧失及体表结构严重损伤,揭示了细胞骨架组织和钙依赖性离子流作为抗包虫病新靶点的潜力。
该研究揭示 PROTACs 通过 CD36 受体依赖网格蛋白介导的内吞作用进入细胞,且该内吞途径是 PROTACs 诱导靶蛋白降解所必需的。
该研究证实,特定比例的大麻二酚、大麻二酚酸和β-石竹烯协同作用,能通过诱导 Na,K-ATP 酶调节的自噬性死亡(Autosis)并随后触发细胞凋亡,从而有效克服三阴性乳腺癌细胞的耐药性,为基于植物化学物的多靶点癌症治疗提供了定量验证的理论框架。
该研究证实,源自滋养层的细胞外囊泡(CTC-EVs)能通过“外转染”机制将功能性 P-糖蛋白递送至受损的血脑屏障,从而在阿尔茨海默病模型中恢复药物外排功能、促进淀粉样蛋白清除并减轻神经炎症。
该研究利用质谱成像技术发现,在 SIV 感染并接受抗逆转录病毒治疗的恒河猴中,药物对大脑特定区域(如颞皮层和海马体)磷脂稳态的影响显著大于病毒感染本身,揭示了不同脑区脂质分布的异质性及其对神经功能潜在后果的重要性。
该研究表明,低浓度镉暴露会改变牙买加果蝠(Artibeus jamaicensis)的适应性免疫反应,导致 B 细胞和 T 细胞转录本呈剂量依赖性上调并偏向 Th2 反应,但并未显著影响其体内病毒的复制。
本研究证实,摄入发泡聚苯乙烯(EPS)会显著改变滨鼠妇(Ligia spp.)的肠道微生物群落组成与基因表达,特别是导致古菌、病毒等特定类群丰度增加并发挥关键因果作用,从而揭示 EPS 摄入会破坏其肠道环境并可能促进病毒激活与甲烷产生。
该研究表明,慢性尼古丁自我给药会增加大鼠的冲动性行动,且尼古丁乙酰胆碱受体拮抗剂(美加明)而非激动剂或部分激动剂(尼古丁和伐尼克兰)能有效降低这种与尼古丁相关的冲动性。
该研究揭示镁异甘草酸镁通过直接结合并抑制 HSD11B1,进而调控 SREBP2-IDI1 信号轴,从而在分子和细胞层面显著改善酒精性肝病。
该研究开发了一种基于类固醇的 Tide Quencher 1 荧光淬灭探针,实现了对 M1 毒蕈碱受体上两个新型非经典胆固醇结合位点(N 端和 C 端)的实时、高分辨率动态映射,并验证了其在结构导向药物发现中的巨大潜力。
该研究通过建立并验证 RP-HPLC-UV 分析方法,首次系统揭示了源自美丽苏木的 Wnt/β-catenin 通路抑制剂 6β-肉桂酰基 -7-羟基沃卡彭 -5-醇(6βCHV)在大鼠体内的药代动力学特征及广泛组织分布情况,证实了其口服给药的可行性并为后续抗癌药物开发提供了关键数据支持。
该研究通过构建 Jpt2/Hn1l 基因敲除小鼠模型,发现 JPT2/HN1L 作为 NAADP 结合蛋白在 T 细胞钙信号传导中发挥不可或缺的关键作用,但在血小板、心肌细胞和肥大细胞中则非必需,表明其功能具有显著的细胞类型特异性。
该研究通过化学表征三种不同分子量和乙酰化度的壳聚糖,并在断奶仔猪中进行了现场试验,结果表明在测试剂量下这些壳聚糖未能显著改善生长性能、粪便一致性或肠道微生物群,提示其作为饲料添加剂可能需达到特定剂量阈值才能发挥管理断奶后腹泻的作用。
该研究表明,外源性阿佩林(apelin)通过抑制 cAMP 合成和囊肿生长,改善了多囊肾病小鼠模型的肾功能,提示阿佩林受体可能是治疗该病的潜在靶点。
该研究证明,一种名为 sulanemadlin 的 MDM2 stapled 肽抑制剂能够克服物种特异性障碍,在斑马鱼模型中特异性激活 p53 转录活性并上调下游靶基因,且未引发可检测的细胞凋亡,从而为在体内研究 p53 调控机制提供了首个有效的药理学工具。